Drug Design & Synthesis

2018-2019

Doel vak

Inzicht in en het toepassen van specifieke kennis over het
geneesmiddelontwikkelingsproces staat in de verdiepende minoren van
farmaceutische wetenschappen centraal.
o Je vergaart in dit vakkennis over hoe medicijnmoleculen ontworpen en
gemaakt worden
o Je past genoemde kennis toe in de Drug Discovery Simulatie
o Je leert werken in een Drug Discovery Team zoals dat in de
farmaceutische industrie gebruikelijk is. Naast de vaardigheden die
nodig zijn om in een team te functioneren, ervaar je ook de manier
waarop beslissingen in de drug discovery worden genomen.

Inhoud vak

Drug Design & Synthese bouwt voort op cursussen zoals Organische
Structuur en Biologische Activiteit , van Molecuul tot Medicijn en het
innovatieproject geneesmiddelen. Tijdens Drug Design & Synthese doe je
mee aan een Drug Discovery Simulatie die in de farmaceutische industrie
ontwikkeld is om de samenhang en complexiteit van de verschillende
stappen in het medicijnontwikkelingstraject te beleven. Hierbij wordt
gebruik gemaakt van echte onderzoeksgegevens zodat de simulatie zo
realistisch mogelijk is. Je maakt deel uit van een team waarin ook meer
biologisch georiënteerde studenten zitten. Gebruik makende van je
chemische inzichten speel je een grote rol tijdens de simulatie van de
lead optimalisatie fase waarin series van derivaten moeten worden
ontwikkeld om de biologische activiteit van de hits te verbeteren. Je
zult daarbij ervaren dat de design & synthese sterk beïnvloed worden
door de beslissingen die zijn genomen in andere fasen van de simulatie
(bv. target selectie, assay development en hit identificatie).
Beslissingen in multidisciplinair teamverband zijn nodig om de juiste
moleculen met de juiste farmacodynamische, farmacokinetische en
toxicologische eigenschappen te ontwikkelen. Ook de grotere context,
zoals de ziekte waarvoor het medicijn wordt ontwikkeld en commerciële
overwegingen hebben impact op het proces van design & synthese. De
voortgang van het project wordt nauwlettend geëvalueerd, onder andere
door gesimuleerde projectvergaderingen met management experts uit de
farmaceutische industrie. De drug discovery simulatie wordt afgewisseld
met hoorcolleges waarin enkele illustratieve voorbeelden (case studies)
van de ontwikkeling van succesvolle medicijnen behandeld worden. Hierbij
zal nadrukkelijk worden ingegaan op de chemische aspecten van
geneesmiddelenonderzoek, waaronder design, synthese (labschaal en proces
chemie) en de chemische modificaties die leiden tot de vorming van
metabolieten.

Onderwijsvorm

Simulaties, colleges, projecten

Toetsvorm

Een opdracht en een tentamen bepalen 75% van het eindcijfer, de
prestaties tijdens de simulatie bepalen 25% van het eindcijfer.

Literatuur

Wetenschappelijke literatuur wordt verstrekt tijdens de cursus.

Doelgroep

3e jrs BSc Farmaceutische Wetenschappen; 3e jrs BSc Scheikunde; 3de
jaars BSc SBI. Ideale combinatie met Radiofarmacochemie in het kader van
de moleculaire minor Farmaceutische Wetenschappen

Overige informatie

Docenten: prof. dr. Iwan de Esch (vakgroep medicinal chemistry)

Aanbevolen voorkennis

Colleges Organische Chemie en/of Structuur en Reactiviteit zijn
aanbevolen als voorkennis. Colleges zoals Biologische Activiteit &
Chemische Structuur, Van Molecuul tot Medicijn, Farmacokinetiek & ADME,
Moleculaire Farmacologie, Toxicologie, Structuurbiologie kunnen helpen
om de context goed te begrijpen.

Algemene informatie

Vakcode XB_43010
Studiepunten 6 EC
Periode P1
Vakniveau 300
Onderwijstaal Nederlands
Faculteit Faculteit der Bètawetenschappen
Vakcoördinator prof. dr. I.J.P. de Esch
Examinator prof. dr. I.J.P. de Esch
Docenten prof. dr. I.J.P. de Esch

Praktische informatie

Voor dit vak moet je zelf intekenen.

Voor dit vak kun je last-minute intekenen.

Werkvormen Werkcollege, Hoorcollege
Doelgroepen

Dit vak is ook toegankelijk als: